Barbituröt

Farið var að nota barbitúröt til lækninga árið 1903. Til er saga um það, að þau hafi verið skýrð í höfuðið á barstúlku, sem vann á bjórstofu í München og hét Barbara. Hvað hæft er í því skal ósagt látið.

Hér á landi olli misnotkun hins meðal langvirka barbitúrats mebúmalnatrium fyrst og fremst vandræðum, en það var notað sem svefnlyf. Mest kvað að henni á sjötta og sjöunda áratugnum, en nú heyrir hún fremur til undantekninga.

Verkun barbitúrata byggist á því, að þau draga úr starfsemi alls miðtaugakerfisins. Álitið er að þau geri það með því að auka á stöðugleika himnunnar utan um taugafrumurnar og draga þar með úr flutningi rafhlaðinna agna (íóna) gegnum hana.

Þegar gefnir eru lækningaskammtar verkar efnið róandi, en jafnframt truflast minni og skynjun eitthvað. Samtímis dregur úr kvíða, ef fyrir hendi er, og svefn verður auðveldari. Sé skammturinn aukinn fer neytandinn að hegða sér eins og hann sé ölvaður. Fram kemur aukin truflun á meðvitund, er leiðir til þess, að dregur úr hraða hugsunar og máls. Viðbragðstími lengist. Það verður vaxandi truflun á samhæfingu vöðva. Við enn stærri skammta fellur neytandinn í dauðadá og öndunarstöðvar byrja að lamast.

Ein aðal hættan við notkun barbitúrata er fólgin í því hve lítið bil er milli lækningarskammta og banvænna skammta. Sumir þeir, sem misnota barbitúröt að staðaldri, lenda mörgum sinnum á slysavarðstofu, vegna yfirvofandi öndunarlömunar.

Misnotendur barbitúrata leysa stundum upp töflur og sprauta upplausninni í æð. Barbitúrötin eru mjög ertandi fyrir vefi. Þau geta því valdið verulegum vefjaskemmdum þar sem þau lenda utan við æðar og geta hlotist af því sár. Sé þeim af misgáningi sprautað inn í slagæð í stað bláæðar, eins og stundum getur komið fyrir þegar misnotendur reyna að sprauta sig í bláæð í náranum þar sem bláæðin og slagæðin liggja þétt saman, getur hlotist af því alvarlegt blóðleysi í ganglimunum og jafnvel drep.

Metaboliskt þol fyrir barbitúrötum myndast tiltölulega fljótlega vegna örvunar P450 cytochrom kerfisins á efnahvata lifrarinnar. Þessi örvun efnahvatanna eykur einnig umbrotshraða fjölda annarra lyfja, s.s. phenytoins, stera (m.a. getnaðarvarnarlyfja) og Warfarins. Einnig myndast þol vegna aðlögunar taugafrumnanna sjálfra að áhrifum barbitúratanna. Einnig myndast krossþol gagnvart öðrum efnum, er slæva miðtaugakertið, s.s. vínanda. Sé barbitúrata neytt ofan í áfengi bætast slævandi áhrif þess við slævandi áhrif vínandans.

Einkenni, sem eru andhverfa þeirra klínisku áhrifa, sem efnið hefur, koma fram á stigi líkamlegs fráhvarfs frá barbitúrötum. Þau byrja innan 24 klukkustunda frá því að neyslu efnisins lýkur og ná hámarki innan 48 klukkustunda frá því að neyslunni var hætt. Fram koma einkenni, s.s. kvíði, óróleiki, aukinn hjartsláttur, skjálfti og svefntruflanir. Þegar neytandi er í fráhvarfi og nær að sofa verður svefninn órólegur. Hann dreymir ruglingslega, en ljóslifandi, drauma. Samfara þessum svefntruflunum er aukning á REM-svefnmynstri og helst hún í fjórar vikur eða lengur. Stundum kemur óráðsástand, er líkist mjög delerium tremens. Blóðþrýstingur getur hækkað og öndunarhraði vaxið. Líkamshiti getur einnig verið örlítið hækkaður. Flogaveikiskrampar koma fyrir. Rétt er að búast við að í þeim haldist hjartsláttartíðni yfir 100/mín. Kramparnir geta orðið að status epilepticus í stöku tilfellum. Dauðsföll eiga sér stað í fráhvarfi eftir barbitúrneyslu, bæði vegna þess að hjartað og æðakerfið lætur undan álagi og vegna þess að innihald maga lendir ofan í barka og lungnapípur í krampaköstum.

Miklar barbitúrætur eru í stöðugum lífsháska vegna neyslu sinnar, annars vegar vegna hættu á eitrunum þegar þolið er orðið mjög mikið, hins vegar vegna alvarlegra fráhvarfseinkenna þegar þær reyna að stöðva neysluna.