Lyfjaskammtar

Inngangur

Hér eru að öllu jöfnu gefnir upp venjulegir skammtar af lyfjum. Þegar læknir ákveður lyfjaskammt tekur hann tillit til hæfni líkamans til að taka lyfið upp í æðakerfið og skilja það út úr líkamanum. Ennfremur verður að taka mið af starfsemi ýmissa líffæra svo sem nýrna og lifrar. Líkamsþungi og aldur skiptir einnig máli. Auk þess verður að taka tillit til annarra lyfja sem eru tekin samtímis, því að sum lyf geta haft áhrif á verkun annarra lyfja. Þeir skammtar sem eru viðurkenndir þegar lyfið er skrásett eru að sjálfsögðu vísbending fyrir lækni, en engu að síður getur hann ákveðið bæði stærri og minni skammta en þá sem heilbrigðisyfirvöld ráðleggja.

Lang algengast er að lyfjaskammtar séu gefnir upp í milligrömmum eða grömmum virka innihaldsefnisins. Oftast innihalda lyf aðeins eitt virkt efni svo að hægt sé að velja rétt magn lyfsins hverju sinni. Sum lyf eru gefin upp sem tugabrot af milligrammi, t.d. Halcion 0,125 mg en önnur sem míkrógrömm.

Stundum er magn innihaldsefnis ekki gefið upp í milligrammafjölda, heldur er styrkleikinn mældur í alþjóðaeiningum sem skammstafaðar eru a.e. eða IE. Þessar alþjóðlegu einingar eru oft notaðar um lyf sem erfitt er að ákveða milligrammafjölda fyrir eða ef þyngdin er ekki það sem skiptir máli fyrir styrkleika lyfsins. Þetta gildir um vítamín og hormónalyf. Alþjóðlegur einingafjöldi er ákveðinn sérstaklega fyrir hvert efni og er ekkert innbyrðis samband á milli styrkleika mismunandi efna og a.e. gildis þeirra.

Hvað verður um lyfin?

Lyf verka á margvíslegan hátt í líkamanum. Sum bæta upp eða örva of litla framleiðslu efna (t.d. hormóna) og önnur bæta starfsemi líffæra sem starfa ekki lengur eðlilega. Enn önnur lyf bæta upp efni sem líkamann skortir (t.d. vítamín eða járn), draga úr vissum viðbrögðum líkamans (t.d. við ofnæmi) eða drepa sýkla. Hér hefur verið rætt um það hvað lyfin gera í líkamanum. Önnur hlið málsins er hvað líkaminn gerir við lyfin. Þessu síðarnefnda má skipta niður á eftirfarandi hátt:

  •  Frásog – hvernig komast lyfin út í blóðið?
  • Dreifing – hvernig dreifast lyfin um líkamann?
  • Verkun – hvernig verka lyfin í líkamanum?
  • Umbrot – hvernig brotna lyfin niður eða breytast?
  • Útskilnaður – hvernig losar líkaminn sig við lyfin?

Sömu lögmál gilda um öll lyf hvað varðar þessi atriði. Sömu lögmál gilda einnig um alls kyns önnur framandi efni sem komast inn í líkamann og má þar nefna áfengi, nikótín, rotvarnarefni í matvælum, litarefni í matvælum, ýmis fæðuefni og fleira. Flest lyf verða að komast út í blóðið og dreifast um líkamann og öll eru þau skilin út. Hér á eftir verður fjallað nánar um þetta í einstökum atriðum.

Lyfin berast út í blóðið

Það er kallað frásog þegar lyf sogast t.d. úr meltingarvegi út í blóðið. Töflur leysast upp í maga og þörmum og innihaldsefnin komast út í blóðið gegnum slímhúðirnar. Sum lyf frásogast í maga en önnur í þörmum. Ef maginn er tómur frásogast lyfið yfirleitt hraðar en ef matur er í maganum. Til að sem mest magn frásogist og sem hraðast er því best að taka lyf á fastandi maga. Sum lyf t.d. viss sýklalyf frásogast þó jafn vel eða betur ef þau eru tekin með mat. Ýmis önnur lyf á einnig helst að taka með mat vegna þess að annars valda þau óþægindum frá maga.

Sumar töflur og hylki eru gerð þannig að virka efnið losnar úr þeim og frásogast á löngum tíma (forðatöflur, forðahylki).

Dreifing um líkamann

Lyf dreifast um líkamann með blóðinu og síðan geta þau borist út úr háræðunum í vefi líkamans. Sum lyf komast einnig gegnum frumuveggi inn í frumurnar.

Háræðaveggir heilans hafa nokkra sérstöðu. Ólíkt öðrum háræðum hleypa þeir aðeins fáum lyfjum í gegnum sig, og þannig er heilinn ónæmur fyrir mörgum lyfjategundum. Þetta fyrirbæri er kallað blóð- heila-þröskuldur, og hefur mikla þýðingu í lyfjafræðinni. Lyf sem ekki kemst yfir blóð-heila-þröskuldinn er ekki hægt að nota til að hafa áhrif á starfsemi heilans.

Sum lyf dreifast ójafnt um líkamann og hafa tilhneigingu til að safnast fyrir í ákveðnum líffærum. Þau henta því oft vel til að lækna sjúkdóma í þeim líffærum.

Verkanir lyfja

Flest lyf verka þannig að þau bindast við sérstaka viðtaka eða nema sem eru tengdir þeirri líkamsstarfsemi sem lyfið hefur áhrif á. Fyrir sum lyf eru viðtakar til staðar í öllum frumum líkamans en fyrir önnur einungis í ákveðnum líffærum svo sem hjarta, heila eða sléttum vöðvum loftveganna.

Samband skammta og verkunar er oft flókið. Ef magn lyfsins er undir vissu marki nást engin áhrif, síðan eykst verkunin með stækkandi skömmtum og þegar ákveðnu marki er náð hætta áhrifin að aukast þó að skammtar séu stækkaðir. Afleiðingarnar af of stórum skömmtum eru einungis meiri hætta á aukaverkunum.

Til að árangur verði sem bestur þarf því að gefa hæfilega stóra skammta. Heppilegar skammtastærðir af ákveðnu lyfi geta þó verið mjög einstaklingsbundnar. Þessi einstaklingsmunur getur byggst á ýmsu svo sem erfðaeiginleikum, aldri, sjúkdómum eða neyslu áfengis og tóbaks. Þegar munur milli einstaklinga er mikill þarf að finna hæfilega skammta fyrir hvern og einn. Þetta er oft hægt að gera þannig að byrjað er með litla skammta sem síðan eru stækkaðir með vissu millibili þar til viðunandi árangur (verkun) næst eða aukaverkanir gera vart við sig. Í öðrum tilvikum er þetta gert með því að mæla magn lyfsins í blóðinu.

Niðurbrot í líkamanum

Flest lyf brotna niður eða umbrotna í líkamanum og gerist það með ýmiss konar efnabreytingum. Niðurbrot eða umbrot lyfja fer að mestu leyti fram í lifrinni en í vissum tilvikum í öðrum líffærum. Breytingin verður oftast til þess að lyfin hætta að verka og skiljast hraðar út í þvagi en ella. Sum lyf breytast ekki í líkamanum heldur skiljast óbreytt út í þvaginu.

Hæfileiki lifrarinnar til að umbrjóta lyf getur verið einstaklingsbundnar. Skert lifrarstarfsemi veldur því að mörg lyf umbrotna hægar, eru lengur í líkamanum og hafa meiri verkanir en við eðlilegar aðstæður.

Útskilnaður úr líkamanum

Líkaminn losar sig við lyf eftir ýmsum leiðum en sú leið sem skiptir langmestu máli er um nýrun (með þvaginu). Sum lyf skiljast einnig út með galli og síðan saur. Aðrar leiðir sem minna máli skipta eru með svita, útöndunarlofti og móðurmjólk.

Starfsemi nýrna getur verið takmörkuð hjá sumum. Það verður einnig að teljast eðlilegt að nýrnastarfsemin minnki með aldrinum. Þegar nýrnastarfsemi er skert (slíkt kallast einnig nýrnabilun) skiljast flest lyf hægar út úr líkamanum en þegar nýrun eru heilbrigð. Lyf geta safnast fyrir í líkamanum og haft of kröftug áhrif ef gefnir eru skammtar sem eru hæfilegir handa þeim sem eru með heilbrigð nýru. Þeir sem eru haldnir nýrnabilun verða því oft að taka minni lyfjaskammta en aðrir. Þetta er einnig aðalástæðan fyrir því að aldraðir eru oft látnir taka minni skammta en þeir sem yngri eru. Svipað gildir í sumum tilvikum um starfsemi lifrarinnar og lifrarbilun. Skert lifrarstarfsemi er þó mun sjaldgæfari en skert nýrnastarfsemi.

Oft er nauðsynlegt að nota einhvern mælikvarða á hæfileika líkamans til að losa sig við lyf. Sá mælikvarði sem oftast er notaður er helmingunartími eða helmingunartími í blóði. Magn lyfs í blóðinu breytist þannig að það eykst fyrst eftir töku lyfsins, nær hámarki eftir vissan tíma (oft 1-2 klst.) og minnkar síðan þangað til ekkert er eftir eða næsti skammtur er tekinn. Hversu hratt magnið minnkar fer eftir hæfileika líkamans til að losa sig við lyfið. Allt af líður jafnlangur tími þar til magn lyfsins í blóðinu hefur minnkað um helming. Þessi tími kallast helmingunartími. Ef helmingunartími einhvers lyfs er 6 klst. er magnið í blóðinu orðið 50% eftir 6 klst, 25% eftir 12 klst, 12,5% eftir 18 klst, 6,25% eftir 24 klukkustundir o.s.frv.