Spurning:
Getið þið sagt mér allt um lyfið Ostradiol.
Svar:
Ég sendi upplýsingar úr sérlyfjaskrá um eitt af þeim lyfjum sem innihalda östradíól. Vonandi nægir það. Estrofem
Novo Nordisk, 751872
TÖFLUR; G 03 C A 03 R E
Hver tafla inniheldur: Estradiolum INN, hemihýdrat, samsvarandi Estradiolum INN 2 mg. Estrofem Forte
Novo Nordisk, 751873
TÖFLUR; G 03 C A 03 R E
Hver tafla inniheldur: Estradiolum INN, hemihýdrat, samsvarandi Estradiolum INN 4 mg. Ábendingar: Óþægindi vegna ónógrar östrógenmyndunar. Hjá konum, sem leg hefur ekki verið fjarlægt hjá, skal íhuga meðferð með blöndu östrógens og prógestógens.
Skammtar og lyfjagjöf:
Skammtastærðir handa fullorðnum: Upphafsskammtur við einkennum östrógenskorts er 1-2 mg. Aðeins skal nota Estrofem Forte, töflur 4 mg, ef viðunandi verkun á einkenni æðastjórnkerfis (vasomotor) næst ekki með notkun Estrofem, töflum 2 mg einu sinni á dag.
Lyfin eru ætluð til inntöku og er ein tafla tekin daglega án þess að hlé sé gert á töflutöku. Hefja má meðferð hvenær sem er hjá þeim konum, sem búið er að fjarlægja leg úr svo og hjá þeim, sem eru hættar að hafa á klæðum. Hafi kona enn á klæðum má hefja meðferð á fimmta degi tíðablæðinga.
Skammtastærðir handa börnum: Lyfið er ekki ætlað börnum.
Athugið: Leiðbeiningar um notkun eru í meðfylgjandi fylgiseðli með lyfinu.
Frábendingar: Þekkt ofnæmi fyrir innihaldsefnum lyfsins. Brjóstakrabbamein, grunur þar um svo og fyrri saga um brjóstakrabbamein. Östrógenháð æxli eða grunur þar um, t.d. krabbamein í legslímu. Porfýría. Langvinnir lifrarsjúkdómar. Blóðsegasjúkdómar. Blæðing frá fæðingarvegi af óþekktum orsökum. Þungun eða grunur þar um.
Varúð: Langvarandi meðferð með östrógenum einum sér eykur hættu á ofvexti og krabbameini í legslímu og krabbameini í legslímhúð.
Ofvöxtur legslímu (afbrigðileg eða með kirtilæxlum) verður oft áður en krabbamein myndast í legslímhúð. Komast má hjá aukinni hættu á ofvexti legslímu með því að gefa jafnframt hæfilegan skammt af prógesteróni í a.m.k 10 daga hvers tíðahrings. Aukin hætta á brjóstakrabbameini hjá konum á östrógenmeðferð hefur valdið nokkrum áhyggjum. Enda þótt ekki hafi verið sýnt fram á aukna tíðni brjóstakrabbameins í mörgum rannsóknum hefur þó í sumum þeirra komið fram smávegis aukning í tengslum við langvarandi meðferð (t.d. í 5-10 ár eða lengur). Í faraldsfræðilegum rannsóknum hefur ekki verið sýnt fram á aukna tíðni dauðsfalla af völdum brjóstakrabbameins meðal kvenna, sem hafa verið meðhöndlaðar með östrógenum.
Áður en meðferð hefst: Áður en einhver uppbótarmeðferð með östrógenum hefst skal læknisskoðun fara fram og læknisfræðilegt mat lagt til grundvallar – einnig skal fjölskyldusaga könnuð. Sérstök áhersla skal lögð á blóðþrýsting, rannsókn á brjóstum og kvið auk þess sem kvensjúkdómaskoðun skal gerð. Konur, sem ekki hafa misst legið, skal skoða mjög ítarlega áður en meðferð með Estrofem eða Estrofem Forte hefst, ef þær hafa blæðingar af óþekktum sökum eða ef þær hafa áður verið meðhöndlaðar með östrógenum einum sér til þess að útiloka hugsanlegan ofvöxt/illkynja sjúkdóm í legslímu. Lifrarstarfsemi skal rannsökuð reglulega meðan á östrógenmeðferð stendur hjá konum, sem eru með bráðan lifrarsjúkdóm eða hafa fengið lifrarsjúkdóm og ef rannsóknir hafa leitt í ljós, að lifrarstarfsemi er ekki eðlileg.
Konur, sem haldnar eru æðasjúkdómum með blóðsegamyndun eða eru í áhættuhópi á að fá slíkan sjúkdóma, skal rannsaka reglulega meðan á östrógenmeðferð stendur, þar með skal mæling á blóðstorknun í plasma gerð. Reglulegt eftirlit skal haft með konum sem eru meðhöndlaðar við of háum blóðþrýstingi, eru með flogaveiki, mígreni, sykursýki, astma eða hjartagalla.
Vöðvaæxli í legi geta stækkað við östrógenmeðferð og einkenni legslímuvillu geta versnað. Meðan á meðferð stendur: Ganga skal úr skugga um hvort illkynja sjúkdómar eru í legi ef blæðingar verða óeðlilegar eða óreglulegar meðan á meðferð stendur.
Langtímameðferð: Almennt skal ekki ávísa östrógeni lengur en eitt ár í senn án þess að gerð sé ítarleg læknisskoðun, þar með talin kvensjúkdómaskoðun.
Ástæður til þess að stöðva meðferð þegar í stað: Vísbendingar um að stöðva skuli meðferð þegar í stað eru: Blóðtappamyndun, gula, mígrenihöfuðverkur, skyndilegar sjóntruflanir, veruleg blóðþrýstingshækkun.
Getnaðarvörn: Estrofem veitir enga getnaðarvörn. Milliverkanir: Lyf sem auka virkni lifrarenzýma auka umbrot östrógena. Þetta getur dregið úr verkun östrógena. Skráðar hafa verið milliverkanir östrógena og eftirtalinna lyfja, sem auka virkni lifrarenzýma: fenóbarbital, fenýtóín, rífampisín og karbamazepín.
Meðganga og brjóstagjöf: Þungun er frábending við meðferð með Estrofem eða Estrofem Forte. Ekki er raunhæft að ætla að konur, sem eru meðhöndlaðar með Estrofem eða Estrofem Forte séu með barn á brjósti, en östrógen skiljast út í brjóstamjólk.
Akstur: Lyfið hefur ekki áhrif á aksturshæfni.
Aukaverkanir: Spenna &iac
ute; brjóstum. Blæðingar frá fæðingarvegi. Þyngdaraukning. Ógleði. Bjúgur. Höfuðverkur. Aukin hætta á ofvexti í legslímu og legbolskrabbameini.
Ofskömmtun: Við ofskömmtun geta ógleði og uppköst komið fram. Ekkert sérhæft andefni er til og fer meðferð eftir einkennum.
Lyfhrif: Estrofem inniheldur östrógenið 17β-östradíól, sem er efnafræðilega og líffræðilega eins 17β-östradíól í mönnum og flokkast því sem manna-östrógen.
17β-östradíól mynda og viðhalda kyneinkennum kvenna á öllum stigum. Líffræðileg verkun 17β-östradíóls næst við tengingu fjölda sérhæfðra östrógenviðtaka. Hormónaviðtaka-tenging er við deoxýríbósakjarnasýru (DNA) frumunnar og veldur samtengingu sérhæfðra próteina. Östradíól hefur áhrif á umbrotaferla og lækkar m.a. LDL-kólesteról, en HDL-kólesteról og þríglýseríð aukast. 17β-östradíól eykur getu kynhormóna til að bindast glóbúlíni (SHBG-BC) og getu barkstera til að bindast glóbúlíni (CBG-BC). Bæling verður á gónadótrópínunum FSH og LH.
Lyfjahvörf: Örkristallað 17β-östradíól , sem gefið er í inntöku, frásogast hratt og örugglega frá meltingarvegi og næst hámarksblóðþéttni innan 4-6 klst. Helmingunartími 17β-östradíóls er um 14-16 klst. Meira en 90% 17β-östradíóls binst plasmapróteinum. 17β-östradíól ildast í estrón, sem síðan ummyndast í östríól. Bæði þessi umbrot verða aðallega í lifur. Östrógenar skiljast út í galli og endurfrásogast frá þarmi. Við þessa hringrás utan lifrar verða umbrotin. 17β-östradíól og umbrotsefni þess skiljast út með þvagi (90-95%) sem líffræðilega óvirk glúkúróníð og súlfatsambönd eða með hægðum (5-10%), einkum óbundin.
Útlit:
2 mg töflur: Bláar, Ø 6 mm, áletrun NOVO 280 á annarri hlið.
4 mg töflur: Gular, Ø 6 mm, áletrun NOVO 284 á annarri hlið.
Pakkningar:
Estrofem töflur 2 mg: 3 x 28 stk. (skífupakkningar með dagatali).
Estrofem forte töflur 4 mg: 3 x 28 stk. (skífupakkningar með dagatali).
Hverri pakkningu lyfsins skal fylgja leiðarvísir á íslenzku með leiðbeiningum um notkun þess og umbúða.
Jón Pétur Einarsson, lyfjafræðingur