Spurning:
Sæll.
Ég er að spá í verkun á lyfi sem heitir Reductil (grenningarlyf).
Hvernig virkar það? Er það svipað og Xenical í verkun?
Kveðja.
Svar:
Sæl.
Þessi tvö lyf verka á ólíkan hátt, Reductil hefur áhrif á taugaboðefni en Xenical hefur áhrif á lípasa í meltingarvegi. Hér að neðan eru eiginleikakaflar lyfjanna eins og þeir eru hjá Lyfjastofnun.
Reductil: Læknisfræðileg áhrif sibutramins eru aðallega með fyrsta og annars stigs virkum amínumbrotsefnum þess (umbrotsefni 1 og 2), sem hamla endurupptöku noradrenalíns, serótóníns (5-hýdroxýtryptamín, 5-HT) og dópamíns. Í heilavef manna eru umbrotsefni 1 og 2 ~3 sinnum öflugri sem in vitro hemlar endurupptöku noradrenalíns og serótóníns en á endurupptöku dópamíns. Blóðvökvasýni tekin úr sibutraminmeðhöndluðum sjálfboðaliðum ollu marktækri hömlun á bæði endurupptöku noradrenalíns (73%) og endurupptöku serótóníns (54%) en engri marktækri hömlun á endurupptöku dópamíns (16%). Sibutramin og umbrotsefni þess eru hvorki mónóamínlosandi né mónóamínoxídasa hemlandi efni. Þau hafa enga tilhneigingu til að tengjast viðtökum fjölmarga taugaboðefna, þ.m.t. serótónvirkir (5-HT1, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2A, 5-HT2C), adrenvirkir (β1, β2, β3, α1, α2), og dópamínvirkir (D1-lik, D2-lík), múskarínvirkir, histamínvirkir (H1), benzódíazepín- og NMDA (N-metýl-D-aspartat) viðtakar.
Þyngdartapinu sem sibutramin veldur fylgja jákvæðar breytingar á fitu í blóði hjá sjúklingum með blóðfituvandamál (dyslipidaemia) annars vegar, og hins vegar á stjórnun blóðsykurs hjá sjúklingum sem þjást af insúlínóháðri sykursýki. Hjá offitusjúklingum með insúlínóháða sykursýki tengdist þyngdartap vegna sibutraminmeðferðar 0,6% (eining) meðaltals lækkun á HbA1c. Á svipaðan hátt mátti tengja hækkun á HDL kólesteróli um 12-22% og lækkun á tríglíseríðum um 9-21% þyngdartapi hjá offitusjúklingum með blóðfituvandamál (dyslipidaemia).
Xenical: Orlístat er kröftugt, sértækt og langverkandi lyf sem hamlar virkni lípasa í meltingarveginum. Það verkar í maga og smágirni með því að mynda samgilt tengi við virka serín setið á lípasa í maga og lípasa frá brisi. Óvirka ensímið getur því ekki hýdrólýserað fitu úr fæðunni, á formi þríglýseríða, yfir í fríar fitusýrur og einglýseríð. Samanlagðar upplýsingar úr fimm 2 ára rannsóknum sýndu, eftir eins árs meðferð tengdri hitaeiningaskertu fæði, að hlutfall sjúklinga sem tók 120 mg af orlístati sem misstu 10% eða meira af líkamsþyngd var 20% með orlístati 120 mg samanborið við 8% hjá sjúklingum sem tóku lyfleysu. Meðalmunur þyngdartaps með lyfinu samanborið við lyfleysu var 3,2 kg. Hjá sjúklingum með fullorðinssykursýki var hlutfall svörunar (≥ 10% af þyngdartapi) 9% með orlístati samanborið við 4% með lyfleysu. Meðaltalsmunur á þyngdartapi samanborið við lyfleysu var 2,1 kg hjá þessum sjúklingum.
Kveðja,
Jón Pétur Einarsson, lyfjafræðingur